全球首个，广东药企重磅1类新药获批上市 – 滴度中文资讯频道-凯发k8

套细胞淋巴瘤（mcl）兼具侵袭性淋巴瘤的高进展性与惰性淋巴瘤的不可治愈性。多数患者确诊时已属晚期，常伴随淋巴结、骨髓、胃肠道及结外器官受累。前几代btk抑制剂的陆续上市，已显著改善患者预后，但耐药复发仍是制约患者长期生存的巨大难题。2026年6月4日，据中国国家药品监督管理局（nmpa）凯发k8天生赢家一触即发官网最新显示，广州麓鹏制药有限公司申报的1类创新药洛布替尼片获批上市，该药适用于既往接受过至少两种系统性治疗（含布鲁顿氏酪氨酸激酶[btk]抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（mcl）成人患者。

据公开资料显示，洛布替尼是全球首个第四代共价兼非共价 btk 抑制剂，由麓鹏制药独有的 beyondx® 口服药物化学平台研发。该药具有双重作用机制：对野生型 btk 共价结合，而对 c481 突变型（如 c481s/f/r）可逆结合，同时可不可逆地作用于 t474i 等门控突变。与之前同类药物相比，洛布替尼依托“共价 非共价”双重机制，可有效克服c481s等多种耐药突变，且靶点选择性更高，显著降低心血管事件、重度出血等不良反应风险。此次nmpa批准洛布替尼用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤，主要基于一项全国多中心、开放标签、单臂注册ii期临床试验（rock-1研究）的积极结果。该研究由北京大学肿瘤医院朱军教授和宋玉琴教授牵头，全国41家中心共同参与，旨在评估洛布替尼单药治疗既往接受过共价btk抑制剂治疗后复发或难治的mcl患者的有效性与安全性。截至2025年6月5日的数据显示，洛布替尼单药在btki经治（post btki） r/r mcl患者中，客观缓解率（orr）达63.9%，完全缓解率（cr）达23%，中位持续缓解时间（mdor）达16.5个月。该研究入组的患者均为经过多线治疗且全部为既往接受过共价btk抑制剂治疗的患者，其中超过三分之一曾接受过两个或以上的btk抑制剂治疗，患者基线特征提示受试者人群整体表现出较难治以及预后差。在安全性方面，研究中未发生任何级别的房颤/房扑等心脏事件，未发生因不良反应导致停药的情况，其他不良反应发生率相对较低，总体可控。2024年5月，洛布替尼用于既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性非生发中心ｂ细胞型弥漫大b细胞淋巴瘤（r/r non-gcb dlbcl）适应症已被cde纳入突破性治疗品种名单，相应的关键性注册ii期临床研究（rock-2）已于2025年底开展。此外，在美国进行的一项i期研究结果显示，洛布替尼治疗btk抑制剂经治的慢性淋巴细胞白血病（cll）的orr为78.3%，预估中位无进展生存期（mpfs）为 28.1 个月。2026年1月，洛布替尼对比第三代非共价btk抑制剂匹妥布替尼，治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 (r/r cll/sll) 的全球iii期头对头临床试验（rocket-cll研究，nct07342478）也已正式启动，迈入洛布替尼全球研发新阶段。2024 年 8 月，翰森制药与麓鹏制药就洛布替尼达成战略合作。翰森制药获得了该产品所有非肿瘤适应症在中国 (包括香港、澳门和台湾地区) 的研发、注册、生产及商业化的权益，将支付麓鹏制药首付款和研发、注册及基于销售的商业化里程碑潜在付款合计不超过 7.29 亿元人民币，以及基于未来产品净销售额最高两位数的分级特许权使用费。值得一提的是，2026年4月，洛布替尼首次被纳入《中国临床肿瘤学会（csco）淋巴瘤诊疗指南（2026年版）》，在复发/难治套细胞淋巴瘤（r/r mcl）的治疗中列为ii级推荐。作为共价兼非共价双重作用机制的第四代btk抑制剂，洛布替尼的上市对广大在前代btk抑制剂治疗失败后面临治疗困境的套细胞淋巴瘤患者来说，将为其带来一种突破性的全新治疗选择。

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