974加州大学riverside分校的一个研究小组在ucr医学院生物医学科学教授maurizio pellecchia的领导下，发现了化学治疗药物紫杉醇可以在移动过程中对癌细胞进行破坏。
他们设计了一种叫做123b9的化合物，它靶向一种名为ephrin a型受体（epha2）的致癌基因，epha2是通过使癌细胞从原发肿瘤部位进入循环而负责癌症转移。
研究人员们将紫杉醇固定在123b9的表面上来攻击epha2。
研究结果发表在acs的生物化学专栏上。
pellecchia说，“但是目前关于123b9化合物与其目标结合的确切机制仍然难以捉摸，这延缓了更有效的药剂的设计进度。”
研究人员随后开发了一种更有效的靶向epha2的化学试剂来解决这个问题，在ucr的生物化学副教授 jikui song的帮助下，化学试剂和受配体结合的受体的确切组合结构在三个维度上可视化。这清楚地说明了新开发的化学物质如何与epha2结合。因此，人们开发出了比123b9更强的化学试剂。
pellecchia表示，“结构研究为我们提供了关于凯发k8的药剂如何在原子水平上与epha2相互作用的重要线索，因此我们能够更好的完善123b9。”
“这些药物仍然可以向癌细胞携带化疗药物，但它们本身不需要抗转移和强效药物，”pellecchia说，“当它们与epha2结合时，它们会导致细胞内的受体内化和降解，从而阻止癌细胞进入循环和转移。”
研究团队在胰腺癌细胞上测试了新的化学衍生物135h 11 / h12的效果，证实了它们的转移预防功能。这证实了pellecchia的假设，该假设表明这些化学物质可用于对抗癌症的转移。
责编: milo
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